Так як тестостерон має потужний анаболічним ефектом , тобто при фізичному навантаженні підсилює синтез білка і стимулює зростання мускулатури, в 50-е і 60-е рр. робилися спроби відокремити анаболічний ефект гормону від його андрогенного дії шляхом хімічної модифікації молекули.
В результаті було отримано безліч так званих анаболічних стероїдів і деякі з них знайшли клінічне застосування.
Розрахунок будувався на використанні в клініці позитивних ефектів тестостерону (його впливу на м'язовий і кістковий метаболізм і гемопоез), позбавленого андрогенних властивостей, тобто здатності викликати вірилізацію у жінок і дітей, але повністю позбавити анаболічні стероїди андрогенних властивостей виявилося неможливо.
Тривала і важка фізична навантаження призводить до падіння рівня тестостерону в крові. До недавнього часу вважали, що андрогени надають у спортсменів в кращому випадку ефект плацебо.
Пізніше було встановлено, що фармакологічні дози андрогенів в поєднанні з фізичними навантаженнями дійсно збільшують м'язову масу, але таким ефектом володіють не всі андрогени. Так, не вдалося виявити анаболічного ефекту у попередника андрогенів — андростендиона , який приймали як вільно продається в США харчової добавки відомі бейсболісти. Сучасні дослідження не підтверджують необхідність замісної терапії у спортсменів, що зазнають великі фізичні навантаження. Проте спортсмени і культуристи зловживають анаболічними стероїдами , що збільшують масу і силу м'язів.
Застосовувані в таких випадках дози в 10-100 разів перевищують необхідні для замісної терапії. Використовують як сам тестостерон, так і з'явилися пізніше нандролон (19-нортестостерон), метандиенон, станозолол, метенолон, местеролон, 17? -метілтестостерон І багато інших з'єднань. Часто ці речовини комбінують і застосовують в наростаючих або поступово знижуються дозах.
Такого роду зловживання вимагають особливої уваги, оскільки андрогенні побічні ефекти високих доз цих препаратів добре відомі: пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарної системи і сперматогенезу аж до азооспермії (відсутність сперматозоїдів при дослідженні еякуляту ), вугрі, гінекомастія і затримка рідини (а також необоротне зміна голосу, гіпертрофія клітора і вирилизация у жінок). Крім того, старі препарати 17? -алкілірованних Стероїдів (станозолол, 17? -метілтестостерон) Надають токсичну дію на печінку, викликаючи холестаз, печінкову пурпуру і навіть розвиток злоякісних пухлин.
При застосуванні анаболічних стероїдів неодноразово відзначалася підвищена агресивність. Чи є це простим збігом в силу поширеності анаболічних стероїдів або між ними та агресивністю дійсно є причинно-наслідковий зв'язок — поки невідомо.
З огляду на різноманітність застосовуваних у високих дозах анаболічних стероїдів, можна говорити про досить поодинокі випадки серйозних побічних ефектів. Частіше їх прояв призвело б до відмови від використання таких препаратів. Все це свідчить про низьку токсичність високих доз тестостерону та інших андрогенів, застосовуваних тривалий час.
Наукове співтовариство чітко висловило свою негативну думку про використання анаболічних стероїдів в спорті, їх застосування заборонено, а виявлення подібних речовин в організмі спортсмена призводить до його дискваліфікації і зняття зі змагань.
Оскільки анаболічні стероїди мають не всіма ефектами тестостерону (а для замісної терапії існують препарати природного гормону), їх не слід застосовувати як лікувальний засіб при чоловічому гіпогонадизмі.
Не виключено, що вивчення андрогенних рецепторів і внутрішньоклітинного метаболізму тестостерону призведе в майбутньому до синтезу андрогенів з більш виборчою дією.
